伊佛霉素是一种抗感染药,对多种寄生线虫有驱杀作用,可用于治疗疥疮和盘尾丝虫病(河盲症)。通常分一次或两次口服。伊佛霉素可导致轻微的自限性的血清转氨酶升高。少数情况下可导致临床明显的肝损伤。
伊佛霉素是由阿维链霉菌产生的半合成大环内酯类药物,为阿维菌素的衍生物。伊佛霉素的作用机制在于打开谷氨酸控制的氯离子通道,抑制寄生虫神经中枢和神经肌肉的神经传递。伊佛霉素对多种线虫(蛔虫、鞭虫、钩虫)、条虫(绦虫)和吸虫(片吸虫、血吸虫)均具有广谱抗寄生虫活性。伊佛霉素对盘尾丝虫病(夜盲症)和淋巴丝虫病(非洲和南美的重要地方病)疗效显著。 伊佛霉素于1996年在美国批准上市,用于治疗类圆线虫病和盘尾丝虫病。在某些国家,伊佛霉素还可用于治疗疥疮。伊佛霉素(商品名:Stromectol)为片剂,每片3 mg。 治疗类圆线虫病的成人推荐口服剂量为每次15 mg (200 μg/kg)。伊佛霉素一般具有良好的耐受性。副作用包括腹泻、肠胃不适、头痛、发热、皮疹和搔痒。多数副作用是因为伊佛霉素对寄生虫的作用以及寄生虫死亡、释放和驱除所致。
单剂量服用伊佛霉素可能导致血清转氨酶轻微升高(如有)。仅有1例关于服用伊佛霉素引发临床明显的肝损伤的报道。肝损伤发生在服药后1个月,血清酶升高表现为肝细胞型,不伴随黄疸。可迅速痊愈。
伊佛霉素的作用机制在于干扰对寄生虫和原生动物神经活动重要的氯离子通道,对哺乳类神经传输影响很小。伊佛霉素引起肝损伤的机制目前未知。
伊佛霉素通常具有良好的耐受性,报告的因伊佛霉素引发的肝损伤多为轻度和自限性的。尚无病例表明伊佛霉素与急性肝功能衰竭或慢性肝损伤有关。