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甲苯咪唑(Mebendazole)

【西药】



简介

甲苯咪唑是一种驱肠虫药物,普遍用于线虫(蛲虫和钩虫)感染、旋毛虫病、毛细线虫病和弓蛔虫病以及其他肠道寄生虫感染。长时间使用高剂量的甲苯咪唑可导致血清酶水平上升,但极少有出现临床症状明显的急性肝损伤。

背景

甲苯咪唑是一种苯并咪唑驱肠虫药,与噻苯咪唑和阿苯达唑的结构和作用机制相似。苯并咪唑通过选择性与寄生虫的β微管蛋白结合,从而固定和杀死寄生虫。甲苯咪唑具有与阿苯达唑相似的驱肠虫活性,通常在治疗蛲虫和蛔虫感染时优先使用甲苯咪唑,而在全身寄生虫感染时使用阿苯达唑,例如包虫病和囊虫病。甲苯咪唑于1974年在美国通过审批,适用于治疗普通肠道寄生虫感染。常用剂量为一次100至500 mg(蛲虫)或根据症状迹象在3天内使用不同剂量(鞭虫、十二指肠虫和蛔虫感染),或根据适应症使用不同剂量药物长达28天。副作用包括肠胃不适、发烧和腹泻,但并不常见。

肝毒性

甲苯咪唑治疗周期通常较短,肝酶升高的情况极少报告,标准剂量的甲苯咪唑不会引起血清酶含量上升。治疗中使用高剂量的甲苯咪唑(在阿苯达唑上市之后便极少使用)可能导致血清转氨酶水平(比正常值高出2到10倍)上升,但一般耐受性良好。鲜有报告因重复使用或较大剂量使用甲苯咪唑导致急性肝损伤的病例。一般在治疗或重新治疗的初期发病,并伴有发烧和不适症状。肝细胞损伤通常表现为血清酶含量升高,黄疸不常见。停止治疗后,血清酶迅速恢复正常水平。超敏性体征(皮疹、高烧、嗜酸性粒细胞增多症)为其典型表现,肝活检可检出肉芽肿。

损伤机制

甲苯咪唑通过与肠道寄生虫内的微管蛋白结合而起作用,与哺乳动物细胞相比,甲苯咪唑与微管蛋白的亲合力更强;但苯并咪唑的一些毒性可能与结合微管蛋白活性有关。在多数临床症状明显的肝损伤病例中,损伤原因多为超敏性。

用药结果和药物管理

甲苯咪唑通常耐受性良好,因使用甲苯咪唑而报告的肝损伤多为轻度损伤且具有自限性。因服用甲苯咪唑引起肝损伤和超敏性的患者应避免再次使用。目前尚不能确定甲苯咪唑与其他苯并咪唑(例如阿苯达唑)是否存在交叉过敏性,但若仍然需驱肠虫治疗,可改用其他类型的驱肠虫药剂。


驱肠虫药
阿苯达唑 噻嘧啶 伊佛霉素 硝唑尼特