黄酮哌酯是一种人工合成抗胆碱能类药剂,适用于治疗尿失禁和膀胱过度活动综合征。目前尚无证据表明黄酮哌酯可导致肝酶升高或临床明显的急性肝损伤。
黄酮哌酯是一种合成季铵盐类抗胆碱能制剂,可抑制乙酰胆碱对自主神经末梢的毒蕈碱作用,从而减少膀胱和胃肠道的平滑肌张力。本品具有较强的抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用。然而,高极性季氨基团使得本品不易通过脂质膜(如血脑屏障),故很少发生中枢作用。黄酮哌酯能够扩大膀胱容量,降低尿频和尿急。黄酮哌酯于1970年在美国批准上市,目前主要用于治疗膀胱炎和膀胱过度活动综合症。黄酮哌酯(原商品名:Urispas)有片剂,每片100 mg,有多种仿制药。成年人建议口服剂量为每次100至200 mg,每日三至四次。常见副作用为副交感神经刺激,包括口干、眼涩、出汗减少、头痛、视力模糊、便秘、尿潴留、阳痿、心悸、心动过速、焦虑、烦躁不安,有些病例会出现焦虑不安和幻觉。抗胆碱药物会触发急性狭角性青光眼和急性尿潴留。
与其他抗胆碱能药相同的是,目前尚无证据表明黄酮哌酯会导致肝酶升高或临床症状明显的肝损伤。该药物每日剂量较低,因此比较安全。