弗斯特罗定是一种抗胆碱能和止痉挛的药物,适用于治疗尿失禁和膀胱过度活动综合征。目前尚无证据表明弗斯特罗定可导致肝酶升高或临床明显的急性肝损伤。
弗斯特罗定属于抗胆碱能药物,对毒蕈碱型乙酰胆碱受体具有阻滞作用,尤其是在膀胱平滑肌中。弗斯特罗定可增加膀胱容量,降低膀胱收缩幅度,缓解尿急。由于季氨基团使其不易通过血脑屏障,弗斯特罗定属于缓释剂型。弗斯特罗定于2008年在美国获批使用,适用于治疗急迫性尿失禁和膀胱过度活动综合征。
弗斯特罗定(商品名:Toviaz)为片剂,有4 mg和8 mg两种规格。推荐成人每日口服剂量为4 mg至8 mg,每日一次。常见副作用为交感神经刺激,包括口干、眼涩、出汗减少、头痛、视力模糊、便秘以及尿潴留。基于结构原因,与其他抗胆碱能药物相比,弗斯特罗定更少引起躁动、意识模糊和幻觉等中枢神经系统效应。抗胆碱药物会触发急性狭角性青光眼和急性尿潴留。
与大多数抗胆碱能药剂类似,目前尚无证据表明弗斯特罗定导致肝酶升高或临床明显的肝损伤。弗斯特罗定在肝脏中通过细胞色素P450系统(CYP 2D6和3A4)进行代谢。由于每日剂量较低,其安全性较高。