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•     概述

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简介

法莫替丁是一种2型组胺受体拮抗剂(H2拮抗剂)，广泛用于治疗酸相关疾病和烧心。法莫替丁有可能导致临床明显的急性肝损伤，但发生罕见。

背景

法莫替丁是美国批准临床使用的第三种2型组胺受体拮抗剂(H2拮抗剂)，目前常用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡，以及胃食管返流病。2型组胺拮抗剂是专门作用于胃壁细胞基底（外腔）膜中的2型组胺受体。法莫替丁能够与H2受体结合，以抑制胃酸产生和分泌，从而减轻消化性溃疡的症状和征象。2型组胺拮抗剂能够早期或从“上游”过程抑制胃酸产生，而质子泵抑制剂作用于胃酸分泌的最后步骤，效力更强。尽管如此，2型组胺拮抗剂能够24小时抑制约70%的胃酸产生，能有效抑制基础和夜间的胃酸产生。

法莫替丁于1986年在美国获准上市，每年超过300万处方药中含有法莫替丁。法莫替丁处方药和非处方药皆已研发成功。法莫替丁适应症包括十二指肠溃疡和胃溃疡、胃食管返流病以及预防应激性溃疡。

法莫替丁（商品名：Pepcid）仿制药有多种，分为片剂和注射剂。非处方药通常为胶丸或片剂（10 mg或20 mg）。治疗成人消化性溃疡时，推荐的标准剂量是40 mg，每日一次，持续用药4至8周，维持剂量为每日20 mg。治疗烧心和消化不良时，法莫替丁剂量应降低，并长期间歇用药。副作用较不常见且效果轻微，包括腹泻、便秘、疲劳、嗜睡、头痛和肌肉酸痛。法莫替丁经肝细胞色素P450系统代谢，但对其他药物的代谢物抑制作用极低，相比西咪替丁引起药物交叉反应的概率更低。

肝毒性

长期法莫替丁长期治疗可导致1%至4%的患者血清转氨酶轻微升高，但与安慰剂组患者的血清转氨酶升高比例相近。丙氨酸转氨酶含量升高通常无伴随症状且持续时间短，无需调整用药剂量便可恢复正常。目前已报告几例因接受法莫替丁治疗而出现临床明显的肝损伤病例，数量过少，且发表病例中的临床特点（发病期和损伤类型）不一。发病期在1至14周不等，血清转氨酶升高普遍表现为肝细胞损伤。上述症状于停药后4至12周内消退。免疫超敏症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体也少见。

损伤机制

法莫替丁经微粒体P450药物代谢酶代谢，产生的有毒中间物引起肝损伤。

转归和管理

法莫替丁引起的肝损伤通常在停止治疗后可迅速逆转。尚未发现与法莫替丁明确有关的急性肝功能衰竭、慢性肝炎、胆汁淤积或胆管消失综合征的病例。尚未报告重新服药结果。法莫替丁似乎与西咪替丁间存在引起肝损伤的交叉反应。对法莫替丁诱导临床明显肝损伤病例，如果需要抑制胃酸，应谨慎用药，推荐使用无关联的质子泵抑制剂。

肝损星级：

药品种类：

组胺H2受体拮抗剂/阻滞剂

药品同级信息：

雷尼替丁

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