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•     概述

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简介

伐地那非是选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍。伐地那非尚未被认为会导致血清转氨酶升高或明显的临床肝损伤。

背景

伐地那非是选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，可抑制环鸟苷酸(cGMP)分解，导致阴茎海绵体和肺血管平滑肌松弛。该磷酸二酯酶主要存在于阴茎海绵体和肺血管中。伐地那非可有效延长勃起时间，于2003年在美国批准上市。伐地那非（商品名：艾力达(Levitra)）为片剂，有2.5、5、10和20 mg四种规格。建议剂量：进行性活动前一小时服用，单次10 mg。根据效果和耐药性可适当增加或减少服用剂量，建议每天至多一次，每次至多20 mg。常见副作用包括头晕、头痛、面红、低血压、鼻炎和消化不良。

肝毒性

伐地那非尽管用途广泛，但并无导致明显临床急性肝损伤的病例，且治疗过程中血清酶升高的情况较为罕见。西地那非和西力士等相关的5型磷酸二酯酶抑制剂与个别少有的急性肝损伤和黄疸有关。潜伏期为几天到三个月不等，损伤类型通常为胆汁淤积。未观察到免疫超敏和自身免疫症，所有病例都具有自限性，无残留损伤或急性肝衰竭。伐地那非是否导致同类型的急性肝损伤目前未知。

损伤机制

虽然伐地那非尚未被认为与肝毒性有关，但其有可能导致低血压，因此心脏疾病患者使用伐地那非可能引致急性缺血性肝损伤。正如其他5型磷酸二酯酶抑制剂一样，伐地那非经肝脏细胞色素P450(CYP 3A4)系统代谢。

用药结果和药物管理

伐地那非与当前美国使用的其他5型磷酸二酯酶抑制剂是否存在交叉敏感尚未知。但是，在临床确诊肝损伤症状后，采用其他PDE5抑制剂时需要小心。

肝损星级：

药品种类：

PDE5抑制剂

药品同级信息：

阿伐那非 他达拉非 西地那非

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