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•     概述

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简介

他达拉非是选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。他达拉非治疗不会导致血清转氨酶升高，但临床至少有一例诱发明显的肝损伤的报道。

背景

他达拉非是选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，可调节导致阴茎海绵体和肺血管平滑肌松弛的环鸟苷酸(cGMP)的分解。该磷酸二酯酶主要分布于于阴茎海绵体和肺血管中。他达拉非可有效延长勃起时间，美国在2003年批准他达拉非用于治疗勃起功能障碍,在2011年批准用于治疗肺动脉高血压与症状性良性前列腺增生。他达拉非(商品名:西力士（Cialis）)为片剂，有2.5、5、10和20 mg四种规格，用于治疗勃起功能障碍和良性前列腺增生；20mg规格的片剂是用于治疗肺动脉高血压，商品名为Adcirca。建议剂量：进行性活动前一小时服用，单次10 mg。根据效果和耐药性可适当增加或减少剂量，建议每天至多一次，每次至多20 mg。肺动脉高血压的剂量为40mg，每天服用一次。常见副作用包括头晕、头痛、脸红、高血压、鼻炎和消化不良。

肝毒性

尽管用途广泛，但他达拉非罕见导致血清转氨酶升高，临床上症状明显的肝损伤。有1例个案报道是在用药后几天内发生胆汁淤积型肝炎。未出现免疫超敏症状和自身抗体合成。肝损伤是自限性的，不会造成胆管损伤。西地那非是相关的PDE5抑制剂，几乎不会导致伴有黄疸的急性肝损伤。

损伤机制

他达拉非致肝损伤的机制目前未知，但它是通过肝脏细胞色素P450系统(CYP 3A4)进行代谢，产生有毒或免疫原性的中间产物，这可能是导致肝损伤的原因。

用药结果和药物管理

由他达拉非导致的肝损伤具有自限性，在2至3个月可恢复正常。他达拉非与当前美国使用的其他5型磷酸二酯酶抑制剂不存在已知的交叉敏感，但更换到其它PDE5抑制剂时需要小心。

肝损星级：

药品种类：

PDE5抑制剂

药品同级信息：

伐地那非 西地那非 阿伐那非

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