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•     概述

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简介

西替利嗪及其对映体左西替利嗪是第二代抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎、神经性水肿和慢性荨麻疹。西替利嗪和左西替利嗪有可能导致临床症状明显的急性肝损伤，但病例较少。

背景

西替利嗪属于第二代（H1受体拮抗剂）抗组胺药，广泛用于治疗枯草热、季节性变态反应、荨麻疹、神经性水肿和过敏性皮肤炎相关的过敏症状。和第二代抗组胺药类似，西替利嗪被认为是非镇静性的。前瞻性研究表明，西替利嗪的镇静作用弱于苯海拉明等第一代抗组胺药。西替利嗪属哌嗪类抗组胺剂。西替利嗪处方药和非处方药分别于1995年和2007年在美国批准上市。西替利嗪是临床实践中最常用的药物之一，每年开出的处方超过500万。此外，非处方用药量也相当可观。左西替利嗪是西替利嗪的左旋R对应体，是西替利嗪的更活泼形式。左西替利嗪于2007年在美国批准上市，仅有处方剂。西替利嗪（商品名：仙特明(Zyrtec)）有5和10 mg片剂和胶囊剂，有多种仿制药。西替利嗪还有口服剂和与假麻黄碱组成的复方药剂。典型剂量为5至10 mg，每日一次。通常需要长期给药，至少是在过敏季节。左西替利嗪（商品名：驱异乐(Xyzal)）有5 mg片剂和口服液等剂型。第二代抗组胺药的常见副作用包括视力模糊、口干、咽干、心悸、心动过速、腹部剧痛、便秘和头痛。虽然被认为是非镇静抗组胺药，西替利嗪和左西替利嗪可导致轻度睡意，特别是在高剂量情况下。抗组胺药可能会加重尿潴留和青光眼。

肝毒性

西替利嗪和左西替利嗪一般不会导致肝酶升高，但在少数情况下会导致临床症状明显的肝损伤。发病期为1至40周，肝损伤表现为胆汁淤积性和肝细胞性黄疸。报告病例多为中轻度且为自限性的，可快速恢复。少见自身免疫和免疫超敏症状。但是，曾出现因重新服用西替利嗪导致急性肝损伤复发的报告。

损伤机制

西替利嗪导致肝损伤的机制目前未知。西替利嗪主要由肝脏代谢，产生的有毒代谢物可能是异质肝损伤的原因。

用药结果和药物管理

偶见西替利嗪和左西替利嗪导致的急性肝损伤，通常为自限性的。尚未发现第二代抗组胺药物可导致急性肝功能衰竭和胆管消失综合征。已有患者重新服用西替利嗪使肝损伤复发的报告。目前尚未发现各抗组胺剂间存在交叉反应性，从而引起临床症状明显的肝毒性，安全的方法是更换为其他药类中结构不同的药物。

肝损星级：

药品种类：

抗组胺药

药品同级信息：

阿伐斯汀 卡比沙明 多西拉敏 非索菲那定 曲普立啶 茶苯海明 赛庚啶 美克洛嗪 羟嗪 苯海拉明 氯雷他定和地氯雷他定 溴苯那敏和扑尔敏

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