溴苯那敏和扑尔敏是第一代广泛用于治疗过敏性鼻炎和感冒症状的抗组胺药物。溴苯那敏或扑尔敏引致临床症状明显的肝损伤的情况极其罕见。即便有,也属于极少数个例。
溴苯那敏和扑尔敏是第一代抗组胺药物,广泛用于治疗以下症状:打喷嚏、咳嗽、流鼻涕、流泪和发痒。两者具有相似的化学结构,组成了烷基胺类抗组胺药物。溴苯那敏和扑尔敏也许是最常用的非处方抗组胺药,单独或配合其他药物制成1000余种产品,可用于治疗感冒、鼻窦炎、荨麻疹和枯草热。溴苯那敏和扑尔敏的右旋异构体——右溴苯那敏和右扑尔敏也可药用,具有相似的作用形式以及副作用。常见的商品名包括氯屈米通(Chlor-Trimeton)、马来酸溴苯那敏(Dimetane)、硫酸伪麻黄碱和马来酸溴苯那敏片剂(Drixoral)和伪麻黄碱+扑尔敏+硝甲东莨菪碱复方药制剂(Durahist),大部分为非处方药,可配合拟交感神经药(例如假麻黄碱或苯肾上腺素)或止痛剂使用,或与两者混合使用。成年人建议口服剂量为每次2至4 mg,每日三至四次。常见的副作用包括镇静、运动机能障碍、意识模糊、头晕、视力模糊、口干、咽干、心悸、心动过速、腹部剧痛、便秘和头痛。抗组胺药可能会加重尿潴留和青光眼。
尽管用途广泛,第一代抗组胺药物(如溴苯那敏和扑尔敏)都极少引起肝功能检查异常或临床症状明显的肝损伤。有单例来自法国的病例报告显示患者因使用右扑尔敏出现临床症状明显的肝损伤(伴随黄疸)。发病潜伏期为10天,临床表现类似于急性病毒性肝炎,初期症状为血清转氨酶水平显著上升和黄疸。患者可较快彻底恢复,但会在重新用药后的10日之内引起黄疸和肝炎复发。没有发现免疫超敏症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)和自身抗体。有趣的是,患者对其他的抗组胺药物(西替利嗪)具有良好耐受性。
溴苯那敏和扑尔敏相对较为安全的原因可能与较低的日常剂量和有限的治疗时间有关。右扑尔敏引起肝损伤的极少数病例可能与超敏反应有关。
第一代抗组胺药物极少引致肝损伤,大多数病例都为轻度至中度症状,并具有自限性。有趣的是,有病例报告患者因重新使用相同药物治疗引起肝损伤复发(右扑尔敏、西替利嗪、赛克利嗪、赛庚啶),但换用其他不相关的抗组胺药物不会引起。