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•     概述

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简介

司来吉兰是一种单胺氧化酶抑制剂，用于治疗抑郁症或作为辅助疗法配合左旋多巴和卡比多巴治疗帕金森病。司来吉兰治疗过程中，少数病例可出现血清肝酶水平量升高，但无引起临床明显的急性肝损伤的报告。

背景

司来吉兰是B型单胺氧化酶(MAO-B)的特异性抑制剂，MAO-B是左旋多巴和卡比多巴代谢通道的主要酶类。因此，司来吉兰可提高左旋多巴的生物利用度，增强其对帕金森病的治疗效果，延长作用时间。司来吉兰还是一种抗抑郁药，其作用机制是抑制多巴胺自突触间隙的再摄取。司来吉兰于2006年在美国批准上市，是首个作为左旋多巴辅助剂的治疗帕金森病的MAO-B抑制剂。司来吉兰的规格包括5mg胶囊剂及片剂，以及透皮贴（每24小时6、9和12 mg），商品名分别为Carbex、Eldepryl和(经皮肤吸收) Emsam。司来吉兰口服标准剂量为每日10 mg，分多次服用（治疗帕金森病）；透皮贴剂量为每日6-12 mg（治疗抑郁症）。常见副作用包括头痛、恶心、头晕、焦虑不安、幻觉、失眠、直立性低血压、口干、头痛和肠胃不适，多由多巴胺作用增强所致。较高剂量的司来吉兰还可抑制MAO-A；与其他非特异性MAO抑制剂一样，司来吉兰可提高对膳食中酪胺的敏感性，诱发高血压危象（“乳酪效应”）。

肝毒性

40%长期使用司来吉兰的患者出现血清肝酶升高。尽管多为轻度自限性升高，但部分患者继续治疗时这种异常将持续较长时间，最终需要停药。尚未发现急性肝损伤与司来吉兰相关，但据报告这些病例曾应用其他特异性较弱的MAO抑制剂。

损伤机制

司来吉兰主要经肝脏首过代谢、结合和排泄自血液中移除。司来吉兰代谢通路尚未充分阐明。

转归和管理

在司来吉兰引起的肝毒性病例中，血清肝酶含量升高幅度较低，且呈自限性。尚无司来吉兰引起急性肝衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征的病例报告。

帕金森病的治疗药物包括：金刚烷胺、阿扑吗啡、苯扎托品、比哌立登、溴隐亭、苯海拉明、恩他卡朋、左旋多巴和卡比多巴、培高利特、普拉克索、雷沙吉兰、利凡斯的明、罗匹尼罗、司来吉兰、托卡朋和苯海索。

帕金森病治疗药物的肝毒性参考资料一并列在导言部分之后。

肝损星级：

药品种类：

抗帕金森病药物

药品同级信息：

左旋多巴和卡比多巴 雷沙吉兰 溴隐亭 恩他卡朋 苯海索 罗匹尼罗 苯扎托品

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