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•     概述

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简介

罗匹尼罗是一种选择性多巴胺受体拮抗剂，用于治疗帕金森病。罗匹尼罗治疗可引起低概率的血清肝酶暂时性升高，极少病例可引起急性肝损伤。

背景

罗匹尼罗是一种合成费麦角类衍生物多巴胺受体拮抗剂，能选择性抑制多巴胺D2受体，而对D1多巴胺受体抑制作用甚微。因此，患者对罗匹尼罗的耐受性优于对溴隐亭或塔高利特的耐受性，因为后两者对多巴胺D1和D2受体均有作用。罗匹尼罗于1997年在美国批准用于治疗症状性帕金森病。适应证后来扩大至多动腿综合征。罗匹尼罗（商品名：力必平，Requip）为片剂，有0.25、0.50、1、2、3、4和5 mg等规格。罗匹尼罗通常从低剂量开始应用，再根据耐受性和临床效果上调剂量。治疗帕金森病时，常用剂量为每日3-6 mg，分3次给药，常与但并非总是与左旋多巴/卡比多巴合用。罗匹尼罗可较溴隐亭或塔高利特更快启用，并且不会导致麦角衍生物典型的严重低血压和恶心。罗匹尼罗还被批准用于治疗多动腿综合征，一般起始剂量为每日0.25 mg，睡前1-3小时服用，以后可根据耐受性和疗效逐步增量。常见副作用包括嗜睡、疲劳、生动梦、焦虑、意识模糊、抑郁、头晕、头痛和胃肠不适及多巴胺刺激症状。

肝毒性

罗匹尼罗可引起小部分患者血清氨基转移酶水平升高，但程度通常较轻，无症状，自限性，无需调整剂量。少数病例可出现临床明显的急性肝损伤，但临床特征和血清肝酶升高的典型模式尚不清楚。在某病例报告中，从用药至发病的时间为2个月，肝酶升高的模式为混合型肝损伤，并伴有明显的黄疸。未发现免疫变应性和自身免疫性表现。肝损伤于停药后2月内消退。综上所述，罗匹尼罗可导致临床明显的急性肝损伤伴黄疸，但较为罕见。

损伤机制

罗匹尼罗主要经肝脏细胞色素P450系统(CYP 1A2)代谢为无活性的代谢产物。肝损伤可能是由于毒性或免疫原性中间产物所致。

转归和管理

罗匹尼罗引起的肝损伤程度较轻，具有自限性。目前尚无引起急性肝衰竭或慢性肝损伤的报告。帕金森病的治疗药物包括：金刚烷胺、阿扑吗啡、苯扎托品、比哌立登、溴隐亭、苯海拉明、恩他卡朋、左旋多巴和卡比多巴、培高利特、普拉克索、雷沙吉兰、利凡斯的明、罗匹尼罗、司来吉兰、托卡朋和苯海索。有关帕金森病治疗药物肝毒性的参考资料一并列于前言部分之后。

肝损星级：

药品种类：

抗帕金森病药物

药品同级信息：

雷沙吉兰 苯海索 司来吉兰(司立吉林) 恩他卡朋 左旋多巴和卡比多巴 溴隐亭 苯扎托品

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