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•     概述

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简介

哌醋甲酯是一种中枢神经系统兴奋剂，用以治疗注意力缺失症和发作性嗜睡病。哌醋甲酯治疗引起血清转氨酶水平升高的几率较低，在极少数情况下会在过量静脉注射哌醋甲酯后产生临床症状明显的急性肝损伤。

背景

哌醋甲酯是一种哌啶衍生物，结构上与安非他命（一种中枢神经系统拟交感神经兴奋剂）相关，可能通过释放中枢神经系统的神经末梢的去甲肾上腺素来促进神经传递。哌醋甲酯还可影响多巴胺神经传递。哌醋甲酯治疗能够增加儿童与患有疑似注意力缺失症的成人的认知能力，并提高其心理功能与表现。哌醋甲酯对患有多动症的儿童具有矛盾性镇静作用。哌醋甲酯还用于治疗发作性嗜睡病。哌醋甲酯于1955年在美国获准上市，其适应症现已包含患有注意力缺失症的6岁以上儿童与青少年。哌醋甲酯（商品名：利他林、专注达和哌甲酯(Ritalin, Concerta, Metadate)）有多种形式的口服用药，包括胶囊、片剂、口服液和缓释剂，长效浓度从2.5至54 mg不等。透皮制剂也已上市。成人每日剂量通常为10 mg一次，每日两次或三次。平均维持剂量为40至60 mg每日。儿童剂量按照制剂类型变化。哌醋甲酯是一种管制药品（二级），具有滥用可能性。哌醋甲酯的常见副作用包括头痛、失眠、易怒、心悸、心动过速、鼻塞、食欲不振、咳嗽和皮疹。

肝毒性

临床试验表明，患者使用哌醋甲酯并未产生血清转氨酶水平上升或肝损伤；但在哌醋甲酯上市后，原始厂家已接收到酶上升的病例报告。哌醋甲酯引起的血清酶水平上升是暂时性的，轻度至中度症状，并不会导致黄疸或其他症状。此外，众多病例报告显示因静脉注射哌醋甲酯引起血清酶含量显著上升和临床症状显著的急性肝损伤。这种情况大部分发生在过量静脉注射哌醋甲酯后，且在具有慢性丙型肝炎的患者身上较为常见，通常在治疗开始后发病。肝酶含量上升表现为肝细胞损伤和急性肝坏死，发病迅速但恢复速度也较快。免疫超敏症状并不常见。目前已公布一例哌醋甲酯引致低水平自身抗体阳性的病例。某些病例症状严重，已至少报告一例因过量注射哌醋甲酯致死的病例。

损伤机制

哌醋甲酯的可能导致肝损伤机制目前尚不明确，但在静脉注射后出现损伤可能是由直接毒性造成。哌醋甲酯主要由肝脏代谢，且具有大量药物交叉反应。

用药结果和药物管理

口服哌醋甲酯引起的肝损伤通常具有自限性且能快速恢复。静脉注射哌醋甲酯引起的肝损伤症状较为严重，且已有致死病例。目前尚无病例显示口服或静脉注射哌醋甲酯会引起慢性肝损伤或胆管消失综合征。亦无证据显示哌醋甲酯与其他安非他命类药物间存在交叉反应性。然而，已有证据显示重新使用哌醋甲酯治疗会引起肝损伤复发。用于治疗注意力缺失症、发作性嗜睡病或过度睡眠的中枢神经系统包括哌醋甲酯、阿托莫西汀、莫达非尼、阿莫达非尼和苯丙胺。一些兴奋剂在医疗领域已不再使用，但存在滥用现象，包括可卡因和摇头丸（亚甲二氧甲基苯丙胺）。

药品种类：

中枢神经系统兴奋剂

药品同级信息：

安非他命 莫达非尼、阿莫达非尼

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