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•     概述

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简介

大环内酯类抗生素是一种广谱、可抑制革兰氏阳性菌的抗生素。目前市场上该类药物耐受性良好，可口服，普遍用于治疗轻中度感染。多种大环内酯类抗生素可导致肝损伤。目前美国市场上可使用的大环内酯类抗生素有四种：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素以及泰利霉素，后者属酮内酯类抗生素。1952年，人类首次从红霉素链霉菌中分离出来红霉素；其他大环内酯类抗生素皆为半合成衍生物。这四种大环内酯类抗生素具有相似的活性范围，能抑制多种菌株，如链球菌、葡萄状球菌、梭状芽胞杆菌、棒状杆菌、李斯特菌、嗜血杆菌属、莫拉和脑膜炎双球菌。克拉霉素和阿奇霉素较红霉素活性更强，能抑制多种革兰氏阴性菌以及支原体肺炎、幽门螺杆菌、弓形虫、隐孢子虫和多种非典型分枝杆菌。大环内酯类抗生素通过与50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌的蛋白质合成。抗药性机制有多种。根据四种药物的描述，大环内酯类抗生素可导致两种形式的肝损伤，而这些不良反应可能是类效应。第一种形式的肝中毒较为短暂，四种药物都有可能出现无症状的血清转氨酶水平上升，发生率可达治疗患者的1%至5%（取决于治疗持续时间和监测强度）。第二种形式的肝中毒是一种异质性黄疸型肝炎（并伴有多种酶升高），通常在治疗开始后的1至3周内出现右上腹疼痛和发热，极少情况下病情可非常严重且持久，甚至导致急性肝衰竭和死亡。不同大环内酯抗生素产生的肝损伤之间可能存在某种程度的交叉敏感性，但对此尚不明确。

药品子类：

阿奇霉素 泰利霉素

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