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•     概述

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简介

用于治疗急性偏头痛的麦角生物碱包括麦角胺和双氢麦角胺，原理是通过促使颈动脉床的血管收缩。麦角生物碱有多种副作用，但对于肝脏的影响甚少，尚未发现与麦角生物碱明确有关的临床症状明显的急性肝损伤。

背景

麦角胺和双氢麦角胺属于麦角生物碱，用作血管收缩剂，可刺激α肾上腺素受体，尤其是颈动脉床。

麦角胺可能也具有血清素激活效果，对于偏头痛治疗有益。

二十世纪二十年代，首次发现麦角胺具有减轻偏头痛的效果，并于二十世纪四十年代在美国引入临床使用。

麦角胺仿制药为片剂（1 mg），商品名包括Cafergot、Ergomar、Ergostat、Migergot和Wigraine。

麦角胺能与咖啡因(100 mg)和乙酰氨基酚组成多类复合制剂，包括直肠栓剂（2 mg，含有或不含咖啡因）和舌下含服剂(2 mg)。人工流产或治疗血管性头痛的推荐标准剂量是起始2 mg（舌下含服或口服），随后每半小时1至2 mg，但每次不可超过6 mg，每周不可超过10 mg。双氢麦角胺（商品名：DHE 45和Migranal）仿制药为注射剂(1 mg/mL)和鼻喷雾剂(4 mg/mL)。推荐的起始标准剂量为1 mg，肌内注射或静脉注射，每小时一次，每日总剂量为2至3 mg，每周最大剂量为6 mg。鼻喷雾剂为各鼻孔喷0.5 mg，每15分钟一次，但24小时内剂量不可超过3 mg，每周剂量不可超过4 mg。鼻喷雾剂和注射剂的优点在于起效快，而缺点在于过量用药或副作用的可能性更大。麦角胺的常见副作用包括恶心、呕吐、头重脚轻感、麻痹和刺痛感、高血压、心动过缓、肌肉疼痛和瘙痒。过量用药可能引起急性血管痉挛和血栓。

肝毒性

尚未发现麦角胺和双氢麦角胺与肝酶升高有关的病例，但这两种药物通常剂量小，且间隔使用，因此肝酶升高可能性不大。麦角胺滥用会引起动脉或静脉痉挛，且至少已报告一例门静脉和脾静脉血栓（伴有非硬化性门静脉高压）的病例。麦角胺过量可能会引起四肢或内脏（包括肝脏）缺血性损伤。

损伤机制

麦角胺经肝脏大量代谢，但由于剂量低，即便代谢中间物具有潜在毒性，也可能形成共轭产物，且迅速排出体外，不会引起肝损伤。麦角胺的血管痉挛作用能够引起动脉和静脉痉挛，且造成肝动脉或门静脉系统出现血栓。

专门用于治疗偏头痛和血管性头痛的药物包括：麦角生物碱（麦角胺，双氢麦角胺）；5-羟色胺受体拮抗剂（曲普坦）（阿莫曲坦、依立曲坦、夫罗曲坦、那拉曲坦、利扎曲坦、舒马曲坦、佐米曲坦）。

药品种类：

偏头痛药物

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