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•     概述

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简介

特拉唑嗪是治疗高血压和良性前列腺增生症用药，为非选择性α1肾上腺素受体阻断剂。特拉唑嗪治疗导致短暂性血清转氨酶水平升高的概率低，极少情况下引发临床症状明显的急性肝损伤。

背景

特拉唑嗪是美国批准使用的第二个α1肾上腺素受体拮抗剂(ARB),现仍广泛用于治疗高血压和良性前列腺增生症。特拉唑嗪抑制小动脉平滑肌（α1b肾上腺素能受体）以及膀胱颈和前列腺（α1a肾上腺素能受体）上的α肾上腺素能受体。血管中的α肾上腺素紧张度受到抑制后，动脉阻力和血压将下降。美国于1987年批准使用特拉唑嗪，该药至今仍用于治疗高血压（尽管已经很少作为一线药物使用），通常与其他抗血压药物一同使用。特拉唑嗪也可用于缓和因良性前列腺增生引起的尿路梗塞。每年有超过400万份特拉唑嗪处方入档。特拉唑嗪（商品名：高特灵（Hytrin））为片剂，有1、2、5和10 mg四种规格,有仿制剂。特拉唑嗪开始治疗时的每日剂量为1 mg，临睡前服用，然后根据患者耐受性情况和临床反应逐渐加大剂量，达到平均量5-10 mg，通常在临睡前服用。副作用包括头晕和晕厥（特别是首次用药时）、疲劳、头痛、心悸、阳痿、失禁以及肠胃不适。

肝毒性

在对照试验中，特拉唑嗪已被证实可能会造成血清转氨酶升高，概率不高于安慰剂治疗。转氨酶升高是暂时性的，无需调整用药剂量。目前已有报告称因特拉唑嗪治疗后出现血清转氨酶升高的病例，但尚未有临床症状明显的急性肝损伤并伴有黄疸的情况。而且，产品标签上也未注明肝脏毒性。由此可知，特拉唑嗪治疗后产生的急性症状性肝损伤的情况极其罕见（即便日后有发现）。

损伤机制

特拉唑嗪导致血清转氨酶轻微升高的原因尚不明确，可能的解释是特拉唑嗪主要在肝脏中代谢，可能产生轻微肝毒性中间物。

药品种类：

阿尔法1肾上腺素受体拮抗剂

药品同级信息：

多沙唑嗪

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