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•     概述

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α1肾上腺素受体拮抗剂是一类能够与α1肾上腺素受体结合，从而抑制平滑肌收缩的药物。主要用于治疗高血压和良性前列腺增生（伴有症状）。α1肾上腺素受体拮抗剂能够抑制小动脉对于α肾上腺素阻滞产生的血管阻力，增大静脉容量并降低血压。目前，仅推荐α1肾上腺素受体拮抗剂辅助治疗高血压，而不作为单一疗法。初次服用α1肾上腺素受体拮抗剂后常出现体位性低血压。此外，长期接受α1肾上腺素受体拮抗剂治疗不会提高患者的存活率；事实上，至少有一项研究表明长期接受α1肾上腺素受体拮抗剂治疗会提高心力衰竭、中风和心血管疾病的概率。由于非选择性α1肾上腺素受体拮抗剂会引起小动脉（α1b肾上腺素能受体）以及膀胱颈和前列腺（α1a肾上腺素能受体）的平滑肌松弛，这些药物也可用于治疗因良性前列腺增生引起的尿路梗阻。近期，选择性α1肾上腺素受体阻滞剂已研制成功，可治疗对血压影响极小的良性前列腺增生。 因此，只有非选择性α1肾上腺素受体拮抗剂才可用于治疗高血压，而选择性和非选择性α1肾上腺素受体拮抗剂都可以缓解前列腺增生症状。

在美国，临床中用于治疗高血压的非选择性α1肾上腺素受体拮抗剂包括三种化学结构（哌嗪-喹唑啉）和活性类似，但效力和药物动力学不同的药物：哌唑嗪（商品名：Minipress，1976年）、特拉唑嗪（商品名：Hytrin，1987年）和多沙唑嗪（商品名：Cardura，1990年）。这些用于治疗高血压的药物另作讨论。

在美国，临床中用于治疗良性前列腺增生和尿道梗阻的α1肾上腺素受体拮抗剂包括三种非选择性受体拮抗剂：特拉唑嗪和多沙唑嗪（见抗高血压药物记录）以及阿夫唑嗪（商品名：Uroxatral，2003年）；和两种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂：坦索罗辛（商品名：Flomax，2007年）和西洛多辛（商品名：Rapaflo，2008年）。选择性α1肾上腺素受体拮抗剂在降低膀胱颈收缩时引起低血压的风险更低。

所有α1肾上腺素受体拮抗剂在长期使用都会引起血清酶升高，但比率很低（0.2%至2%）。血清酶几乎都是轻中度升高，且具有自限性，无需调整剂量或停药。在极少数情况下，α1肾上腺素受体拮抗剂会引起临床症状明显的急性肝损伤，但都具有自限性。尚未发现α1肾上腺素受体拮抗剂引致急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的病例。出版文献中，关于阿夫唑嗪的病例报告最多，而尚未发现部分α1肾上腺素受体拮抗剂引起临床症状明显的肝损伤病例。由此可见，α1肾上腺素受体拮抗剂极少引起临床症状明显的肝损伤，而重度肝毒性则更罕见。

药品子类：

多沙唑嗪 特拉唑嗪

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