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氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)

【西药】



氨基糖苷类抗生素是一系列放线菌的天然产物和半合成衍生品。链霉素是用于临床实践的第一代氨基糖苷类抗生素,它是灰色链霉菌的衍生物,也是第一批抗结核杆菌的有效药物。瓦克斯曼及其同事因发现链霉菌抗菌活性而获得诺贝尔医学奖。如今,氨基糖苷类抗生素通常与青霉素或头孢菌素合用,治疗因好氧革兰氏阴性菌导致的重度感染。氨基糖苷类抗生素拥有类似结构,由两个或多个氨基糖通过糖苷键与己糖核连接。氨基糖苷类抗生素通过结合细菌核糖体,阻断蛋白质合成起作用。当前在美国上市的氨基糖苷类抗生素有链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星和新霉素。链霉素广泛用于肺结核的辅助治疗,其肝毒性将结合抗结核治疗另行讨论。氨基糖苷类抗生素口服吸收性差,只能通过肠外给药的方式达到有效血清浓度。事实上,由于吸收性差,口服新霉素常用于减少结肠菌和治疗肝性脑病。虽然氨基糖苷类抗生素已成为广泛使用的重要药剂,但是其严重肝毒性仍限制了其一部分应用。常见严重不良反应包括耳毒性和肾毒性。氨基糖苷类抗生素引起肝损伤的病例及其罕见。出版文献中曾报告因多数(而非全部)氨基糖苷类抗生素导致异质肝毒性的个例报告。

每种氨基糖苷类抗生素的肝毒性将分别探讨。


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庆大霉素 妥布霉素 新霉素