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氯卡色林( Lorcaserin)

【西药】



简介

氯卡色林是一种选择性5-羟色胺激动剂,近期被批准作为减肥药上市。氯卡色林仅适用短期临床治疗,未发现血清酶含量升高或临床症状明显的肝中毒的病例。

背景

氯卡色林是一种5-羟色胺2C(5-HT2C)受体的选择性5-羟色胺激动剂,5-HT2C受体几乎只分布在大脑内。该受体的激活作用可激活饥饿感和饱腹感通路,包括诱发阿黑皮素原,降低食欲的通路。药品上市前多项对照试验表明,与安慰剂对照组相比,服用氯卡色林的患者减去了更多的体重。氯卡色林于2012年在美国通过官方批准。建议使用人群仅为BMI ≥30的肥胖患者或超重(BMI ≥27-30)同时患有肥胖相关性疾病的成年人。氯卡色林的给药方案还有待确定。临床试验中,每剂量10mg,每日一至两次。常见副作用包括头痛、口干、恶心、疲劳、头晕,但几乎不需要停药或调整剂量。严重副作用较少,包括重性抑郁、血清素综合征、心脏瓣膜病变。出现上述严重副作用的患者数量并未出现明显增加。

肝毒性

在上市前的临床试验中,服用氯卡色林的患者的血清转氨酶升高与安慰剂组的患者相比较不显著。尚无关于氯卡色林导致临床症状明显的肝损伤的报告。但需注意的是,服用氯卡色林进行治疗的患者数量有限。

转归和管理

尚无出现因服用氯卡色林出现急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的病例,但氯卡色林的一般临床使用有限。


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