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•     概述

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简介

亚胺培南是广谱碳青霉烯类抗生素，适用于治疗敏感菌引致的重度细菌感染。由于亚胺培南会迅速被肾脱氢肽酶I灭活，因此常与西司他丁一同使用，后者是一种脱氢肽酶I抑制剂，能够延长亚胺培南的半衰期和组织穿透能力。亚胺培南/西司他丁（肠外注射）可导致血清转氨酶轻微暂时性升高，但极少情况下也可引起临床症状明显的黄疸型肝病。

背景

亚胺培南是广谱β-内酰胺类抗生素，适用于治疗敏感菌引起的重度细菌感染。由于亚胺培南会迅速被肾脱氢肽酶I灭活，因此常与西司他丁一同使用，后者是一种脱氢肽酶I抑制剂，能够延长亚胺培南的半衰期和组织穿透能力。正如其他碳青霉烯类抗生素一样，亚胺培南/西司他丁可与细菌的青霉素结合蛋白结合，干扰细菌细胞壁完整性和合成。该药物是一种广谱抗生素，对许多需氧和厌氧革兰阳性和革兰阴性细菌有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、脓链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌和消化链球菌属。亚胺培南/西司他丁于1985年在美国获准上市。亚胺培南/西司他丁适用于治疗敏感菌引起的皮肤、组织、关节、呼吸道、腹腔、尿道和泌尿生殖器重度/并发感染及脑膜炎、心内膜炎和败血症。其使用仅限于大部分重度感染的住院患者。建议剂量为250 mg至1 g，静脉注射给药，每6至8小时给药一次；或肌内注射，每日不超过1.5 g，一般连续给药5至14日。亚胺培南/西司他丁（商品名：Primaxin）有250或500 mg的输液瓶，静脉注射；或750 mg的冻干粉瓶剂，肌内注射。亚胺培南最常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹、瘙痒和注射部位反应。

肝毒性

大型临床试验表明，近6%患者接受亚胺培南治疗后5至14天内血清转氨酶水平轻微无症状性升高。亚胺培南/西司他丁导致更严重肝损伤的情况比较罕见，但药物前瞻性试验发现，0.1%患者出现黄疸表现且肝功能测试异常。个别接受亚胺培南-西司他丁和其他碳青霉烯类抗生素的患者在治疗过程中或治疗后不久出现胆汁淤积型黄疸。潜伏期至发病为1至3周，血清酶升高类型通常表现为胆汁淤积型。患者可能会出现免疫超敏特征，但自身抗体并不常见。病程一般具有自限性，但目前已至少公布1例亚胺培南引起的胆管消失综合征病例。尚无亚胺培南和其他碳青霉烯类抗生素导致急性肝功能衰竭的病例。

损伤机制

亚胺培南-西司他丁治疗过程中出现血清酶短暂性轻微升高的原因不明。亚胺培南-西司他丁及碳青霉烯类抗生素引起的胆汁淤积性肝炎可能属于免疫超敏症状，类似临床罕见的与青考霉素和头孢菌素相关的肝损伤。

转归和管理

碳青霉烯类抗生素引起的肝损伤通常较为轻微，且具有自限性。极少数情况下，碳青霉烯类药物会引起临床症状明显的急性胆汁淤积型肝炎，但普遍具有自限性，无需采取治疗或干预措施。胆管消失综合征患者常使用皮质类固醇，但其疗效未见明显益处，故最好避免使用。因胆汁引起的瘙痒以抗组胺剂、熊去氧胆酸或消胆胺疗法对症治疗部分有效。目前尚未发现不同β-内酰胺类抗生素引起的肝损伤之间存在交叉易感性，但因使用亚胺培南而产生临床症状明显的肝损伤的患者应避免其他碳青霉烯类抗生素。

肝损星级：

药品种类：

碳青霉烯类药物

药品同级信息：

美罗培南 厄他培南

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