氟喹诺酮类药物是一类全身性广谱抗菌药物,广泛用于治疗呼吸道和泌尿道感染。氟喹诺酮类药物对大量需氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌疗效显著。革兰氏阳性菌包括产和不产青霉素酶的葡萄球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、粪链球菌、单核细胞增生李斯特氏菌和诺卡氏菌属。革兰氏阴性菌包括脑膜炎双球菌、淋球菌、流感嗜血杆菌,以及临床领域最重要的肠杆菌属、铜绿假单胞菌和弧菌属。
氟喹诺酮类药物能够抑制II型DNA拓扑异构酶(旋转酶),后者是合成细菌mRNA(转录)和DNA复制所必须的。其对于人体宿主酶抑制作用很小,安全性极佳。氟喹诺酮类药物适用于治疗多种细菌感染,包括细菌性支气管炎、肺炎、鼻窦炎、泌尿道感染、败血症和腹内感染、关节和骨感染、软组织和皮肤感染、伤寒症、胃肠炎、尿道和妇科感染、盆腔炎以及其他感染。
目前美国上市的氟喹诺酮类药物包括环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星和氧氟沙星。这些药物口服吸收高,耐受性佳,不良反应低。有几个喹诺酮类药物和氟喹诺酮类药物在上市后,报告了严重不良事件,之后便被撤市,包括替马沙星(1992年)、加替沙星(2006年)和曲伐沙星(1999年)。目前销售的氟喹诺酮类药物罕见引起特异质性肝损伤,比例约为1:100,000。
氟喹诺酮类药物引起的特异质肝损伤可能属于“药类”效应,肝损伤类型相似,通常在治疗开始后1至2周后出现急性肝细胞损伤,且病情严重。氟喹诺酮类药物中引起肝损伤比例最高的是环丙沙星和左氧氟沙星,但同时,这两种药物也是最常用的。
使用环丙沙星、诺氟沙星和氧氟沙星的患者有1%至3%的肝酶轻微升高。左氧氟沙星和莫西沙星引起肝酶升高的比例尚不清楚,但有可能相近。氟喹诺酮类药物的常见副作用包括胃肠道紊乱、头痛、皮疹和过敏反应。较不常见但比较严重的副作用包括QT间期延长、癫痫发作、幻觉、肌腱破裂、神经性水肿和光敏。