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•     概述

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简介

萘丁美酮是一种长效非甾体抗炎处方药，用于治疗慢性关节炎。萘丁美酮有可能导致临床症状明显的异质药物性肝病，但情况罕见。

背景

萘丁美酮是一种烯醇酸非甾体抗炎药（奈基烷酮），与吡罗昔康和美洛昔康类似。萘丁美酮与其他非甾体抗炎药一样属于环加氧酶（Cox-1和Cox-2）的有效抑制剂，可抑制前列腺素（对疼痛和胆碱能抗炎通路均有重大影响）的形成。萘丁美酮是前体药物，只会在肝脏内吸收和激活后才会产生过氧化物合成酶抗体。与非甾体抗炎药类似，萘丁美酮具有止痛、退热和抗炎功效。萘丁美酮于1991年在美国批准上市。适应症：适用于治疗慢性骨关节炎或风湿性关节炎。萘丁美酮为处方药。每年，400多万的处方药中均含萘丁美酮。萘丁美酮为500和750 mg片剂；有多种仿制药。商品名包括瑞力芬(500 mg)。成人剂量为1000 mg，每日一次。之后可根据临床反应和耐药性逐渐调整剂量，每日最多不超过2000 mg。与其他非甾体抗炎药相同，萘丁美酮具有良好的耐受性，但是也同样具有副作用，具体包括头痛、头晕、嗜睡、消化不良、恶心、腹部不适、胃灼热、外周水肿和超敏症状。

肝毒性

前瞻性研究表明，1%至5%的患者血清转氨酶暂时性升高（基本反应）。随着持续用药，指标甚至可能恢复正常值。0.5%的患者转氨酶含量显著升高（大于三倍正常值上限）。这一几率很小，类似于安慰剂控制组。萘丁美酮很少会引起临床症状明显的肝损伤（伴有黄疸）。在大型临床试验中，未发现急性肝损伤（伴有黄疸）的病例。在批准上市后，出现萘丁美酮引发肝不良反应的时间（约1.3/1000000）。但是，公开文献中尚未出现因萘丁美酮引发临床症状明显的肝损伤的病例。在大量病例系列中，萘丁美酮不被视为是药物性肝损伤与急性肝功能衰竭的病原体。因此，关于萘丁美酮诱导的肝损伤的潜伏期、临床症状和结果尚不明确。因萘丁美酮导致的临床症状明显的肝中毒病例也极少。

损伤机制

萘丁美酮导致肝损伤的机制目前未知。萘丁美酮在肝脏中通过细胞色素P450系统（主要是 CYP 3A4）进行代谢。

肝损星级：

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