米诺地尔是一种抗高血压药物,主要和其他药物合用,用于治疗重度和难治性高血压。尽管已应用多年,但尚无可信病例证明米诺地尔可导致临床症状明显的肝损伤。
米诺地尔是第一批为人类使用而开发的抗高血压药物。米诺地尔主要在肝脏中代谢为活性分子,能激活钾通道,进而松弛血管平滑肌,促进钾外流,达到超极化和放松平滑肌的作用。米诺地尔可增加心输出量和钠潴留。因此,不建议采用单一疗法或作为一线药物治疗高血压。米诺地尔于1979年在美国批准上市,现仍广泛应用于治疗重度和难治性高血压。米诺地尔(商品名:Loniten)多为片剂,每片2.5、10 mg,有多种仿制药。成人初始剂量为2.5至5 mg每日。之后可根据耐药性和临床反应调整剂量。维持剂量为10至40 mg每日。副作用包括钠潴留、水肿、头痛、恶心、乳房触痛、男子女性型乳房、多毛症和皮疹。米诺地尔可使毛发增生,因此可用于治疗男性型秃发。
米诺地尔治疗中血清转氨酶升高的现象并不常见。但在外用给药时,出现相关报告。尽管米诺地尔已使用几十年,但是目前尚无有说服力的病例说明米诺地尔会导致临床症状明显的急性肝中毒。已有服用米诺地尔后出现重度皮疹、毒性表皮坏死松解症和史蒂芬斯-强森症候群的病例(通常出现在服药后的2至6周)。但是,尚无并发肝损伤的公开病例。
米诺地尔由肝脏代谢,但对其他药物的肝代谢影响很小。米诺地尔不具有肝毒性的原因目前未知。