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环苯扎林(Cyclobenzaprine)

【西药】



简介

环苯扎林是一种中枢性肌肉松弛药,与三环类抗抑郁药关系紧密。尽管环苯扎林与三环类抗抑郁药具有相似性,但尚无证据表明环苯扎林会引起肝损伤。

背景

环苯扎林属于三环类抗抑郁药衍生物,能够通过一种未知的机制松弛骨骼肌肉。环苯扎林也能够抑制中枢神经系统,这可能与它的镇静作用相关。环苯扎林用于治疗因急性肌肉疾病引起的疼痛性肌肉痉挛。成人推荐剂量为5至10 mg,每日三次,持续用药3至4周。环苯扎林(商品名:Flexeril、Flexamid和Amrix)为片剂,有5和10 mg两种规格,仿制药有多种。缓释胶囊剂(15和30 mg)也已上市。环苯扎林于1977年在美国批准使用,每年超过1800万处方中均含有环苯扎林。通常为有限时间内注射给药。常见副作用包括嗜睡、口干、头晕和头痛。

肝毒性

环苯扎林说明书指出低于1%的患者会出现肝功能异常、肝炎、黄疸和胆汁淤积。目前尚无这些病例的详细资料,且已发表的病例报告无法证实环苯扎林具有肝毒性。

损伤机制

尽管环苯扎林属于三环类抗抑郁药衍生物,但尚不清楚接受环苯扎林治疗的患者为何不会出现类似三环类抗抑郁药引起的肝毒性。环苯扎林经肝代谢,后经肝肠循环,半衰期为几天。

转归和管理

长期环苯扎林治疗可使丙氨酸氨基转移酶出现暂时性小幅升高,一般无症状表现。指标升至正常值上限十倍以上或异常持续正常时间上限五倍以上的,应停止药物治疗。不推荐重新服用药物,但患者急需的情况除外。不同肌肉松弛药间不存引起肝损伤的交叉敏感性。


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肌肉松弛药
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