---

•     概述

---

头孢菌素是一类杀菌性抗生素，结构上与盘尼西林类似，最早为真菌支顶孢属的衍生物。头孢菌素的基本结构类似于盘尼西林，由四氢噻唑和β内酰胺环组成，但侧链不同。头孢菌素与细菌上的盘尼西林结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁合成，导致细胞溶菌作用，特别是在快速生长的菌种中。头孢菌素与盘尼西林在活性上的不同点在于对盘尼西林结合蛋白的抑制程度。头孢菌素的活性范围比标准盘尼西林广，同时对某些β内酰胺酶的敏感性也更强。如今已研发了四代头孢菌素，抗菌活性各不相同。适应症包括因敏感菌导致的感染。头孢菌素有不同口服药，很多必须经过肠道外给药。下表中，下划线部分表示有肠外注射药的头孢菌素。

第一代

头孢菌素包括头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢氨苄和头孢拉定。它们对包括产青霉素酶的金黄葡萄球菌在内的革兰氏阳性球菌的抗菌活性较强。

第二代

头孢菌素包括头孢克洛、头孢西丁、头孢罗齐、头孢尼西和头孢呋辛。它们的抗菌活性更广，增加的敏感菌包括柠檬酸杆菌属、肠杆菌、流感嗜血杆菌、奈瑟氏菌属和沙雷氏菌属。

第三代

头孢菌素包括头孢地尼、头孢托仑、头孢克肟、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢布坦、头孢唑肟和头孢曲松。它们对革兰氏阳性菌的作用不及第一代和第二代头孢菌素，但是对革兰氏阴性菌的抗菌活性更强，且对β内酰胺酶的稳定性更高。

第四代

头孢菌素包括头孢吡肟。它们对大量革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性。

头孢菌素的副作用与盘尼西林类似，常（但不总会）导致药物过敏反应和超敏反应。头孢菌素一般很少会导致肝中毒。仅出现少数几例关于头孢菌素引发肝损伤的报告。第三代头孢菌素中的头孢曲松则是个例外，在肠道外给药的情况下，可导致胆汁淤积，并伴有胆囊炎和胆汁淤积性黄疸症状。因此，除头孢曲松外，其他头孢菌素可作为一类药物（而非单独药物）进行讨论，但须区分静脉注射和口服用药。

---