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•     概述

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简介

坎地沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，广泛用于治疗高血压和心力衰竭。坎地沙坦可引起血清转氨酶含量暂时性小幅上升，并有可能导致急性肝损伤，但较罕见。

背景

坎地沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（英文简称ARB），可单独或联合其他药剂治疗高血压和心力衰竭。通过阻断血管紧张素II的1型受体（AT1），坎地沙坦可抑制肾素-血管紧张素系统，防止因血管紧张素II循环诱发的血管收缩与体积膨胀，因此具有一定的抗高血压活性。坎地沙坦（商品名：Atacand）于1998年在美国获准上市，有4、8、16与32 mg四种规格的片剂。成人标准剂量为16至32 mg，每日一次，可长期服用。坎地沙坦还可与氢氯噻嗪形成固定配比的复方制剂（商品名：Atacand HCT）。坎地沙坦的副作用包括头痛、头晕、疲劳、咳嗽和肠胃不适，但这些副作用并不常见。

肝毒性

在对照试验中，坎地沙坦有可能引起血清转氨酶小幅上升（<2%），但升高比例不高于安慰剂治疗。同时酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。坎地沙坦治疗过程中，几乎无患者出现临床症状明显的急性肝损伤。开始治疗后，发病期为2到20周不等，血清酶含量升高主要表现为肝细胞受损或胆汁淤积，同时伴有与急性肝炎或胆汁淤积型肝炎类似的临床综合征。治疗过程中，部分患者出现长期复发性胆汁淤积，但并无证据表明坎地沙坦治疗与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体比例也很低。

损伤机制

与坎地沙坦相关的血清转氨酶含量小幅升高和急性肝损伤致因机制目前尚不明确，但与超敏性反应导致的异质肝损伤类似。坎地沙坦较少通过细胞色素P450系统(CYP 2C9)进行代谢，具有极小的药物交叉作用。

用药结果和药物管理

服用坎地沙坦后出现的急性肝损伤具有自限性，且并无导致急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的情况。尽管皮质类固醇曾用于治疗由血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂引起的严重胆汁淤积病例，但药效为显现，因此，最好避免使用该药物。尽管坎地沙坦与本药类其他药剂对肝损伤的交叉敏感性未知，但因坎地沙坦引致急性肝损伤的患者应避免使用其他ARB药物。

肝损星级：

药品种类：

血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂

药品同级信息：

氯沙坦

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