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•     概述

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简介

曲普坦类药物是治疗血管性头痛和偏头痛的一组血清素(5-羟色胺，5-HT)受体激动剂。曲普坦类药物一般以小剂量在有限疗程内进行应用，尚未发现可引起血清肝酶升高。但在极少数病例似可引起临床明显的急性胆汁淤积型肝炎。

背景

曲普坦类药物是合成的血清素(5-HT)受体激动剂，用于治疗血管性头痛和偏头痛。5-HT是一种单胺类物质，具有多种药理活性，可充当神经递质和生物活性胺。5-HT药理作用多样性的部分原因在于体内存在多种不同的5-HT受体及其组织定位。至少发现15种5-HT受体，其作用有所重叠，但在体内的分部及对刺激和抑制产生应答的细胞内途径各不相同。曲普坦类药物是5-HT激动剂，对血管平滑肌细胞的5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力。曲普坦类药物可激动5-HT1D受体，引致颅内血管收缩。曲普坦类药物还可作用于神经末梢突触前5-HT1D受体，从而阻止血管周围的三叉神经元释放血管活性肽。曲普坦类药物可有效预防或终止偏头痛，缩短疼痛时间，缓解症状。对于常规镇痛药物难以产生可靠疗效的血管性头痛患者，可考虑将曲普坦类药物作为“一线”治疗药物。相比麦角生物碱类药物，曲普坦类药物起效更快，副作用更少。美国已批准7种曲普坦类药物应用于临床。一些早期批准的药物已有非专利形式的制品可售。

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