---

•     概述

---

简介

利福昔明是非吸收性抗生素，用于防止旅行者腹泻；高剂量利福昔明可用于预防进展期肝病患者的肝性脑病。利福昔明口服吸收极微，尚无导致肝功能试验异常或临床症状明显的肝损伤的报告。

背景

利福昔明是一种合成抗生素，是专门研发的几乎不经胃肠吸收的利福霉素衍生物(<0.4%)。利福昔明是一种广谱抗生素，对需氧和厌氧微生物、革兰阴性菌和革兰阳性菌均有抗菌活性。利福昔明的抗菌活性是在于与细菌RNA聚合酶结合，阻止RNA和其后的蛋白质合成。2004年批准利福昔明用于防治旅行者腹泻。2009年将其适应症展至治疗肝硬化患者的肝性脑病。治疗旅行者腹泻的利福昔明为200 mg片剂，商品名为Xifaxan(建议剂量为200 mg，每日3次，连服3天）；治疗肝性脑病的利福昔明为550 mg片剂，商品名为Xifaxan550（建议剂量为550 mg，每日2次，常与乳果糖合用）。副作用包括周围性水肿、恶心、头晕、疲劳、肌肉痉挛和肠胃不适。长期使用可能引起真菌或细菌重叠感染，包括困难梭状杆菌相关的腹泻。

肝毒性

尽管利福昔明被广泛应用，但鲜有证据证明口服利福昔明后可导致肝损伤，不论是血清肝酶升高或临床症状明显的肝病。

损伤机制

利福昔明全身吸收甚微，因此其血清浓度不可能达到可引起肝毒性或诱导CYP 3A4酶活性的水平，也不能像天然化合物那样抑制肝脏有机阴离子转移蛋白。 【其他治疗肝性脑病的药物包括新霉素和乳果糖。】

肝损星级：

---