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•     概述

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简介

西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，广泛用作抗抑郁药。西酞普兰为外消旋混合物，依他普仑为其S对应体。这两种药物在临床疗效和副作用方面很相似。西酞普兰和依他普仑导致临床症状明显的急性肝损伤的病例极少。

背景

西酞普兰和依他普仑均为抗抑郁药，属选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)。选择性5-羟色胺再吸收抑制剂可阻止中枢神经系统突触间隙对5-羟色胺的再摄取，增加脑内5-羟色胺的含量并增强其活性，从而达到抗抑郁效果。西酞普兰于1998年在美国批准上市，已成为使用最为广泛的抗抑郁药之一，每年开出的处方超过1600万。西酞普兰（商品名：Celexa）有10、20和40 mg片剂和10 mg/5 mL口服液，有多种仿制药。推荐成人剂量为每日20 mg，每日一次。如有需要，可酌情增加至每日40 mg。依他普仑（商品名：立普能(Lexapro)）于2002年在美国批准上市，有5、10与20 mg片剂。推荐成人剂量为每日10 mg，每日一次。如有需要，可酌情增加至每日20 mg。西酞普兰和依他普仑的副作用类似，常见的有嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗和性功能障碍。

肝毒性

低于1%的患者出现肝功能异常，肝酶升高多为轻度反应，几乎不需要调整剂量或停药。因服用西酞普兰和依他普仑而出现临床症状明显的急性肝炎（黄疸型和无黄疸型）且伴有明显肝酶升高的情况极其罕见。肝损伤发病期一般为用药后的6至10周内，或者更早。胆汁淤积性和肝细胞性血清酶含量升高均有报告。自身免疫（自身抗体）和免疫超敏症状（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）并不常见。

损伤机制

西酞普兰和依他普仑导致肝损伤的机制目前未知。西酞普兰和依他普仑主要经由肝脏的细胞色素P450系统（CYP 3A4、2D6和2C19）代谢，产生毒性代谢产物，导致肝中毒。

用药结果和药物管理

因西酞普兰治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性，无需调整剂量或停药。出版文献中无西酞普兰或依他普仑引致急性肝功能衰竭或胆管消失综合征的报告。对西酞普兰不耐受的患者可能对其他SSRIs也不耐受，因此应对其他药剂的使用进行严格监控。

药品种类：

SSRIs类药物

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