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•     概述

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简介

曲唑酮为含有血清素的抗抑郁药,用于治疗抑郁症、攻击性行为和惊恐症。曲唑酮可能导致暂时性血清转氨酶升高（临床症状不明显），极少情况下导致明显的临床肝损伤。

背景

曲唑酮属于三唑吡啶衍生物，作用机制为抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取，从而提高神经递质的水平和活性。曲唑酮于1981年在美国经批准用于重度抑郁症治疗，现在仍被广泛使用，每年超过1500万处方药中均含有曲唑酮。在药品核准标示外，曲唑酮还可用于控制攻击行为和惊恐症。曲唑酮（商品名：Desyrel、Oleptro和Deprax）胶囊，每粒50、75、100或 300 mg，有多种仿制药。成人抑郁症患者每日建议用量为150 mg，分多次服用，每次可增加50 mg用量，但每天用量不宜超过600 mg。曲唑酮常见副作用包括嗜睡、疲劳、头晕、头痛、口干、视力模糊、恶心，性欲减退，食欲增加和体重增加。

肝毒性

服用曲唑酮的部分患者出现肝功能测试异常，但多为轻度反应，无需调整剂量或停药。因服用曲唑酮而出现明显的临床急性肝损伤（黄疸型和无黄疸型）且伴有明显肝酶升高的情况极其罕见。肝损伤发作期从几天至半年不等，血清酶升高一般表现为肝细胞性损伤，但是也存在混合性损伤和胆汁淤积性损伤。多个肝损伤病例都存在免疫超敏症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症），但是症状并不明显。此外，自身免疫性（自身抗体）的特点也不常见。目前关于服用曲唑酮而引起急性肝功能衰竭或死亡的病例较少。萘法唑酮为抗抑郁药，结构和作用机制与曲唑酮相似。萘法唑酮于1998年经批准投入临床应用，但是现在已不常用，因为临床中已发现多起因服用萘法唑酮2周至6个月后造成急性肝细胞，导致高死亡率的病例。

损伤机制

目前尚未研究出曲唑酮导致肝损伤的机制。曲唑酮主要经由肝脏的细胞色素P450系统(CYP3A4)代谢，产生毒性代谢产物，导致肝中毒。曲唑酮易受多重药物交互作用的影响。

用药结果和药物管理

因服用曲唑酮而出现的血清转氨酶异常通常较为轻微、自限，无需调整剂量或停药。因服用曲唑酮造成急性肝功能衰竭或慢性肝炎的病例极为罕见。对曲唑酮具有耐药性的患者对其他抑制剂可产生相同的耐药性，因此应对其他药剂的使用进行严格监控。

药品种类：

杂项

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