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•     概述

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简介

伐伦克林是一个烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂，用于戒烟。伐伦克林导致血清酶升高发生率低，自批准大范围使用后，极少导致临床上明显的急性肝损伤。

背景

伐伦克林是α4β2-烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂，通过阻止尼古丁（烟碱）与α4β2-尼古丁乙酰胆碱受体结合，同时供给部分激动剂，从而减轻对尼古丁的渴求程度。戒烟疗程中若使用伐伦克林可提高戒烟成功率，并减少复发情况。2006年，经美国正式批准，齐拉西酮开始在戒烟计划中广泛使用。伐伦克林（商品名：戒必适(Chantix)）为片剂，有0.5和1 mg两种规格。一般推荐剂量方案：初期，每日一次，每次0.5 mg；后增加至每日两次，每次维持剂量1 mg。戒烟后仍需继续治疗至少12周。常见副作用包括恶心、清醒梦、失眠、焦虑、抑郁、头晕、嗜睡、头痛、口干、食欲反常。部分为尼古丁戒断症状。

肝毒性

戒烟过程中，伐伦克林组中患者出现血清酶升高的比例高于安慰剂组，但该现象与伐伦克林无关。目前，关于血清酶异常的信息有限，但有报道戒烟者因偶然的无症状性丙氨酸转氨酶升高而停药。在对数千名患者进行的预许可关键注册临床试验中，伐伦克林与黄疸或肝炎无关。开始许可以来，开始服用伐伦克林后4周内，有患者出现无黄疸型血清酶升高，但较为罕见，多发生于有其他引致肝损伤病因的患者（酒精性肝病、丙型肝炎）。由此可知，伐伦克林引致的临床上伴有黄疸的明显肝损情况，即使会发生也很罕见。

损伤机制

伐伦克林可能导致肝损伤的机制目前未知。伐伦克林几乎不经过肝脏代谢，以药物原形由尿液排出。

用药结果和药物管理

伐伦克林治疗过程中，罕见的肝毒性报告多为轻微自限性。伐伦克林同急性肝功能衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征没有关联。

药品种类：

物质滥用治疗药物

药品同级信息：

阿坎酸 叔丁啡、叔丁啡/纳洛酮 尼古丁 纳曲酮 双硫仑

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